全书内容有药物正名、异名、化学名、开发单位、首次上市时间和国家、性状、用签字、推荐合成路线、其它合成路线、光谱数据、参考文献等项。书后附有反应索引、分子式索引、外文药名索引。其中推荐合成路线是作者在综合分析多种合成途径的基础上结合我国国情提出的，书中对推荐合成路线的每一步都有详细的文字叙述。其它合成路线则以图解指明，并在每一条合成路线上标明了文献来源，以供读者进一步检索。